Паклитаксел — нұсқалар арасындағы айырмашылық

Түйіндемесі өңделмейді
Тег: Көріп өңдеу ✔ Тексерілді деп белгіледі
 
[[File:Таксол.jpg|thumb|Таксолдың құрылысы]]'''Паклитаксел''' — таксандар тобына жататын цитостатикалық дәрі.
===Құрылысы===
(-)ИЮПАК –paclitaxel=бойынша аты: (1S,2S,3R,4S,7R,9S,10S,12R,15S)-4,12-Diacetoxy-15-{[(2R,3S)-3- (benzoylamino)-2-hydroxy-3- phenylpropanoyl]oxy}-1,9- dihydroxy-10,14,17,17-tetramethyl -11-oxo-6-oxatetracycloheptadec-13-en-2-yl rel-benzoate[[File:Таксол.jpg|thumb|Таксолдың құрылысы]]
[[Сурет:Taxol(Paclitaxel)3D.png|thumb|3D құрлысы]]
 
===Ашылу тарихы===
[[1963 жыл|1963 жылы]] Джонатон Хартвелл бастауымен [[Америка Құрама Штаттары|АҚШ-тағы]] Ұлттық Ісік Институтының ғалымдары бүкіл Америка континенттіндегі өсімдік үлгілерін жинап , олардың ісікке қарсы тұра алатындықтай қасиеттерін зерттеді. [[1981 жыл|1981 жылға]] қарай ол ғалымдар тобы 135000-дай үлгілерді анализдеді. Оның ең үздігі таксол тікелей әсер беретіндей қасиет көрсетті. Қазіргі кезде Бристоль-Майерс Скуибб компаниясы шығаратын жартылай синтетикалық паклитаксел клиникалық қолданысқа ие.
=== Синтезделуі===
[[Сурет:Taxol.gif|thumb]]
Таксолдың тисс ағашының әр түрінен зиготтық эмбриондарынан бөліп алуынан жүзеге асады. Тaxus cuspidate ағашының ең үздік үлгілерінің дәндерін жинайды . Эмбрион құрамындағы судың мөлшері 10 пайыздан төмен болу үшін үш күн бойы 40 градустық (Цельсий) вакуумдық пеште эмбриондарды кептіреді және кері өлшейді . Содан соң оларды сұйық азотта қатырып, ұнтаққа айналдырады . Ол ұнтақты алынған өнімнен 100 есе көп мөлшердегі метанолы бар инкубаторға 28 градуста (Цельсий) 7 күн ұстайды . Алынған сіріндіні 0,2 мкм болатын мембрандық фильтрдан өткізіп , HPLC (Жоғары нәтижелі сұйықтық хроматографиясы) арқылы таксол бар-жоғын анықтайды. Сол тисс ағаштардың тікен-қыртыстарын жинап , анализден өткізіп олардың ішіндегі таксол құрамын жоғарыдағы үлгіге орай анықтайды. Бірақ. ол хиральды атом саны өте көп болғандықтан (11 хиральды көміртек атомы) оны синтездеу мақсатында өте күрделі синтетикалық бағыттар қолданылады . Себебі, таза таксол затының кішкене ғана мөлшерін алу үшін 2000-4000 шақты тисс ағашынан алынатын табиғи шикізаттарды жоғарыда көрсетілген бағыттарға орай синтездеу қажет. Ал ол өте тиімсіз әдіс.
===Қолданысы===
Сүт безі қатерлі ісігіне, жұмыртқа жасушасының ісігіне , өкпе ауруына және т.б. ісік ауруларын емдеуге қолданылады.
 
Тигізетін әсерлері:
*Қан құрамындағы тромбоцит эрритроциттердің мөлшері төмендеп, анемия немесе қан кетеді;
Ескерту: Егер пациенттің дене қызуы - (38 ° C) және қалтырау болса, тыныс алу қиындаса міндетті түрде больницаға баруы қажет!!!
===Қабылдауы===
Таксол веналарвена ішінетамырына инъекция немесе инфузия түрінде беріледі. Таксол - тітіндіргіш. Ол химиялық зат, яғни тамырдың қабынуына әкеледі. Сондықтан да , көп адамдарға аллергия туғызады. ТаксолТаксолды әр түрлі күн тәртібінде, мөлшер бойынша қабылдау керек. ТаксолОл ағзаағзада ерімейді, сондықтан оны алтынның кішкене бөлігіне таксолды енгізіп , адамның денесіне жібереді. Алтын адам ағзасындағы ісіктің вирусын тез табады. Алтын вирусты блоктап, ішіндегі таксолды босатады. Сосын таксол ағзаға еніп, басқа вирустарды өлтіреді.
===Изомерлерінің әсері===
Таксолдың құрылымын оның алғаш рет ашылғанынан бастап 8 жыл өткен соң ғана рентген кристаллографиясы арқылы анықтады. Ол осы үшциклді терпеннің туындысы болып шықты. Оның молекуласы 11 хиральды көміртек атомынан тұрады , яғни, оның бүкіл 211 оптикалық изомерлерінің ішінен тек қана біреуі ғана табиғатта кездесетін қосылысының аналогы бола алады.
==Дереккөздер==
# [http://www.findpatent.ru/patent/212/2120740.html FindPATENT.ru]
<references/>
# [http://web.stanford.edu/~kaleeg/chem32/ste1/1s.html Stereochemistry Part 1 Solutions: #1]
# [http://www.pharmacognosy.us/wordpress/wp-content/uploads/The-Story-of-Taxol.pdf The Story of Taxol]
# [http://kbkf.kkft.bme.hu/enantiomers.pdf Enantiomers]
# [http://citeseerx.ist.psu.edu/viewdoc/download?doi=10.1.1.402.9253&rep=rep1&type=pdf Exploiting the Power of Stereochemistry in Drugs: An Overview of Racemic and Enantiopure Drugs]
# [http://www.chemocare.com/chemotherapy/drug-info/taxol.aspx Taxol]
# [https://books.google.kz/books?id=XiFn2BoZ0ykC&pg=PA131&lpg=PA131&dq=taxol+racemic+mixture&source=bl&ots=bhCJMXe-3k&sig=CkXQZ7HW1wKsnxagXaJmvWsDk0s&hl=ru&sa=X&ved=0ahUKEwjfxtm-ie_KAhWjJ5oKHXDeC0QQ6AEILjAD#v=onepage&q&f=false Taxol: Science and Applications]
520

өңдеме