Халицин
Халицин (SU-3327) — c-Jun N-ұшы киназа (JNK) ферментінің ингибиторы ретінде әрекет ететін химиялық қосылыс.[1][2][3] Ол бастапқыда қант диабетін емдеу үшін жасалынған[4], алайда сынақ нәтижесі нашар болғандықтан, зерттеу жұмыстары жалғаспады.
Дегенмен, 2019 жылы Массачусетс технологиялық институтының зерттеушілері in silico терең оқыту әдісін қолдану арқылы халициннің кең спектрлі антибиотик болуы мүмкін екенін анықтады. Бұл кейіннен жасуша дақылдарын in vitro, ал тышқандарда in vivo сынау арқылы тұжырым растады. Ол Clostridium difficile, Acinetobacter baumannii және Mycobacterium tuberculosis секілді дәріге төзімді штамдарына қарсы белсенді әсер ететіні анықталды. Халицин бактерия жасушасындағы темірдің секвестрленуін шақырады, осылайшы олардың жасуша мембранасы арқылы рН үйлесімін реттеу мүмкіндігіне бөгет жасайды. Бұл әсер ету механизмі оны көптеген антибиотиктерден ерекшелейді, сондыұтан халицин жиі қолданылатын дәрілерге төзімділік дамыған бактерия штамдарына қарсы белсенді болады.[5]
Дереккөздер өңдеу
- ↑ Traumatic injury elicits JNK-mediated human astrocyte retraction in vitro (en) // Neuroscience : journal. — 2014. — Т. 274. — б. 1—10. — PMID 24838066.
- ↑ Inhibition of JNK aggravates the recovery of rat hearts after global ischemia: the role of mitochondrial JNK (en) // PLOS One : journal. — 2014. — Т. 9. — б. e113526. — PMID 25423094.
- ↑ Critical role of c-jun N-terminal protein kinase in promoting mitochondrial dysfunction and acute liver injury (en) // Redox Biology : journal. — 2015. — Т. 6. — б. 552—564. — PMID 26491845.
- ↑ Design, synthesis, and structure-activity relationship of substrate competitive, selective, and in vivo active triazole and thiadiazole inhibitors of the c-Jun N-terminal kinase (en) // Journal of Medicinal Chemistry : journal. — 2009. — Т. 52. — б. 1943—1952. — PMID 19271755.
- ↑ A Deep Learning Approach to Antibiotic Discovery (en) // Cell. — 2020. — Т. 180. — б. 688—702.