Парацетамол

Парацетамол (панадол, эфферелган) – түрлі атаулармен сатылатын ыстық басушы дәрі. Бірақ өзге дженериктермен (алмастырушы дәрілер) құрамы бірдей. Ыстық басудан өзге демікпемен (астма) ауыратын адамдар үшін де тиімді дәрі. Парацетамолдың бір таблеткасы 500 мг құрайды. Фармакотерапиялық тобы: анальгетиктер; басқа да анальгетиктер - антипиретиктер; анилидтер; парацетамол.

парацетамол

Фармокологиялық қасиеттері

Парацетамол ішке қабылданған кезде асқазан-ішек жолынан тез және толық дерлік сіңеді. Қандағы ең жоғарғы концентрациясына 0,5-2 сағаттан соң жетеді. Парацетамол организмнің тіңдеріне жылдам және біркелкі таралады. Қабылданған дозаның 10-15%-ы плазма ақуыздарымен байланысады. Таралу көлемі мен биожетімділігі шамасының балалар мен ересектерде елеулі айырмашылығы жоқ. Препарат плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Бала емізетін ана сүтіне қабылданған дозаның 10%-дан азы түседі. Парацетамол бауырдың микросомальді ферменттерімен метаболизденеді. 80 пайызға жуығы глюкурон қышқылы және сульфаттармен конъюгаттар түзеді, ал 7 пайызға дейіні белсенді метаболиттер түзу арқылы гидроксил енуге ұшырайды. Олар глютатионмен конъюгацияланады.

Артық дозаланған кезде немесе глютатион жеткіліксіз болғанда бұл метаболиттер, гепациттер некроз тудыруы мүмкін. Парацетамолдың жартылай шығарылу кезеңі 1,5-2,5 сағатты құрайды. Бұл бауыр функциясының айқын бұзылуымен науқастарды және егде жастағы емделушілерде артуы мүмкін.Қабылданғаннан кейін 24 сағаттан соң парацетамолдың 85-90 пайызы несеппен бірге глюкуронидтер және сульфаттар түрінде, ал 3 пайызы өзгермеген күйде шығарылады. 10-12 жас жасқа дейінгі балаларда сульфаттармен бірге конъюгаттар түзуі парацетамолдың метаболизмі мен шығарылуының негізгі жолы болып табылады. Ересектерге қарағанда балаларда гепаоуытты әсерінің болу ықтимылдығы төмен.

Балалар мен ересектерде басқа фармакокинетикалық параметрлер бойынша айырмашылықтар жоқ.

Фармакодинамикасы

Есірткі емес анальгетик. Ыстықты түсіретін жане ауырғанды басатын әсері бар. Препарат ОЖЖ-де циклоогеназаны бөгеп, ауыру және жылудың реттелуі орталығына ықпал етеді. Дене жылуының жоғалуы қызба жағдайында қан тамырларының кеңеюі және шеткергі қан ағысының артуы нәтижесінде өседі. Қабынған тіндерде жасушалық кероксидазалар парацетамолдың циклооксигеназаға ықпалынбейтараптандырады. Ол препараттың қабынуға қарсы әсерінің іс жүзінде толық жоқтығымен түсіндіріледі.

Қолданылуы

Дене температурасының артуымен қоса жүретін жұқпалы қабыну ауруларында (ЖРА,тұмау, балалар жұқпалары). Қолдану дозасын сақтамаған жағдайда бауыр,бүйрек, қанайналым жүйесі бұзылуы мүмкін. Әдетте мұндай жағдайлармен спирттік ішімдіктерді тұтынатын адамдар соқтығысады. Сол себепті, ішімдік тұтынушы адамдарға парацетамолды аз дозада қабылдауыды кеңес етеді.